药物别名：甲基硫氧嘧啶
一级分类：
内分泌系统药物
二级分类：
甲状腺疾病用药
药物别名：
甲基硫氧嘧啶
药物剂型：
1.分子式与分子量 C5H6N2OS；142.2。2.片剂 50mg及100mg。
药理作用：
丙硫氧嘧啶，可抑制甲状腺过氧化物酶，从而抑制酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的缩合，阻碍甲状腺激素的生物合成。它不影响碘的摄取及T
4、T
3的释放和利用，不直接对抗甲状腺激素，须待已生成的甲状腺激素消耗后才能产生疗效。一般用药2～3周症状即可改善，1～3个月基础代谢恢复正常。在外周组织中能抑制脱碘酶，从而抑制T
4转化为T
3，使血清中T
3含量下降。此外，该药尚有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin，TSI)含量下降，有一定的对因治疗作用。甲硫氧嘧啶基本作用同
丙硫氧嘧啶，但不良反应较多，现已少用。
药动学：
口服吸收迅速，20～30min开始出现于血中，2h达峰浓度，生物利用度为80%，
血浆蛋白结合率约为75%，在体内分布较广，但以甲状腺集中较多，易进入乳汁和通过胎盘，主要在肝代谢，部分与葡糖醛酸结合后排出，t
1/2为2h。
适应证：
1.
甲亢的内科治疗 适于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。2.甲状腺危象的治疗 除消除诱因、采取综合措施、用大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放外，同时应用大剂量硫脲类药物作为辅助治疗，以阻断甲状腺激素的合成。3.术前准备 术前服用本药使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后合并症，防止术后发生甲状腺危象，同时须术前两周加服碘剂，减少充血，以利于手术进行。
注意事项：
孕妇慎用。遮光、密闭保存。
不良反应：
1.有头痛、眩晕及瘙痒、药疹等过敏反应和食欲不振、呕吐、腹泻等消化道反应，多数情况不需停药。2.严重不良反应有白细胞减少和粒细胞缺乏症，多在治疗后2～3个月内出现，但也有可能随时发生，故服药期间应定期检查血象及肝功能，特别应注意与甲亢本身所引起的白细胞总数偏低相区别，若用药后出现咽痛或发热，立即停药可恢复。3.对胎儿和哺乳期儿童的甲状腺功能可产生不良影响，孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。硫脲类还使
TSH分泌增加，后者能促进甲状腺癌发展。
用法用量：
口服：成人0.05～0.1g/次，0.15～0.3g/d；极量，0.2g/次，0.6g/d。1.甲亢的内科治疗 开始0.2～0.6g/d，分3次服，症状缓解后用维持量，25～100mg/d，分1～2次服。疗程1～2年。2.甲状腺危象 0.4～0.8g/d，分3～4次服，疗程不超过一周，为综合治疗措施之一。3.甲亢的术前准备 术前服用，使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服碘剂二周再进行手术。
药物相应作用：
硫脲类与口服抗凝血药合用可使后者作用增加。
锂盐、
磺胺类、磺酰脲类、对氨基
水杨酸、对
氨苯甲酸、
保泰松、
巴比妥类、酚妥拉明、维生素B
12等都可不同程度地抑制甲状腺功能，与硫脲类合用时应注意。因碘剂可延缓硫脲类起效时间，用前应避免使用碘剂。
专家点评：
硫脲类是最常用的抗甲状腺药，按其结构可分为二类：①硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶和
丙硫氧嘧啶；②咪唑类，包括
甲巯咪唑、
卡比马唑等。甲硫氧嘧啶的基本作用，同
丙硫氧嘧啶，但不良反应较多，现已少用。
